A cosa serve lo Stilnox e perché deve essere assunto con cautela? Ecco le indicazioni, l’uso e le controindicazioni dello Zolpidem tartrato, anche in gravidanza e durante l’allattamento.
Lo Stilnox è un farmaco a base di Zolpidem tartrato, un ipnotico-sedativo appartenente alla famiglia delle imidazopiridine, sostanze il cui meccanismo d’azione è simile a quello delle benzodiazepine, ma la cui struttura chimica è differente. Si tratta quindi di un principio attivo che rientra nella grande categoria dei cosiddetti psicofarmaci.
Scoprimone di più sul farmaco leggendo quanto riferisce il portale Albanesi.it.
A cosa serve questo psicofarmaco.
Come riportato nel foglietto illustrativo che accompagna il farmaco, l’indicazione all’utilizzo di Stilnox è il trattamento a breve termine dell’insonnia negli adulti, soltanto nei casi in cui i disturbi del sonno siano gravi, debilitanti o tali da causare profondo malessere.
Le benzodiazepine sono indicate solamente nei casi di insonnia grave, debilitante o tale da causare profondo malessere.
Modalità di utilizzo
La durata del trattamento con Stilnox (zolpidem tartrato) deve essere la più breve possibile.
Generalmente tale durata varia da alcuni giorni a due settimane con un massimo di quattro settimane inclusa la fase di sospensione del farmaco.
Talvolta può rendersi necessario prolungare il periodo massimo di trattamento; in tal caso, questo non deve essere effettuato senza aver prima rivalutato la situazione del paziente.
Stilnox deve essere assunto al momento di coricarsi.
La posologia.
Stilnox (zolpidem) deve essere assunto con una singola somministrazione e non deve essere risomministrato durante la stessa notte.
La dose giornaliera raccomandata è 10 mg, da assumere immediatamente al momento di coricarsi. La dose giornaliera totale di zolpidem non deve superare 10 mg.
Nei pazienti anziani o debilitati che possono essere particolarmente sensibili agli effetti dello zolpidem viene raccomandata una dose di 5 mg che sarà superata solo in casi eccezionali.
Nei pazienti con insufficienza epatica che non eliminano il farmaco così rapidamente come i soggetti normali, viene raccomandata una dose di 5 mg.
che sarà superata solo in casi eccezionali.
Comunque, per qualsiasi paziente, la dose totale di Stilnox (zolpidem) non deve superare i 10 mg.
I farmaco nella Popolazione pediatrica: attenzione!
Stilnox è controindicato nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni per la mancanza di dati che ne supportino l’uso in questo gruppo di età.
Uso nell’Insonnia ed Effetti collaterali.
Stilnox è un farmaco a base di zolpidem (più precisamente zolpidem tartrato), un ipnotico-sedativo appartenente alla famiglia delle imidazopiridine, sostanze il cui meccanismo d’azione è simile a quello delle benzodiazepine, ma la cui struttura chimica è differente. Si tratta quindi di un principio attivo che rientra nella grande categoria dei cosiddetti psicofarmaci.
Avvertenze e controindicazioni.
Prima di prescrivere un ipnotico, se possibile, si deve identificare la causa dell’insonnia e trattare i fattori che ne stanno alla base.
Un trattamento di 7 -14 giorni senza risultati clinici può indicare la presenza di un disturbo fisico o psichiatrico primario e il paziente deve essere attentamente rivalutato ad intervalli regolari.
Compromissione psicomotoria nella giornata successiva.
Il rischio di compromissione psicomotoria nella giornata successiva, inclusa la compromissione della capacità di guidare, aumenta se:
- è assunto quando rimangono meno di 8 ore prima di eseguire attività che richiedono vigilanza mentale;
- viene assunta una dose di Stilnox più alta di quella raccomandata;
- è co-somministrato con altri farmaci ad effetto depressivo sul sistema nervoso centrale (SNC), o con altri farmaci che accrescono i livelli ematici di zolpidem, oppure con alcol o sostanze stupefacenti illecite.
Stilnox deve essere assunto con una singola somministrazione, immediatamente al momento di coricarsi, e non deve essere risomministrato durante la stessa notte.
Quanto è tollerato?
Dopo un uso ripetuto per alcune settimane, si può verificare una certa riduzione dell’effetto ipnoinducente delle benzodiazepine o delle sostanze simil-benzodiazepiniche a breve emivita.
Dipendenza.
L’uso delle benzodiazepine o delle sostanze simil-benzodiazepiniche può portare a dipendenza fisica e psichica da questi farmaci.
Il rischio di dipendenza aumenta in funzione del dosaggio e della durata del trattamento; è inoltre maggiore nei pazienti con precedenti di disturbi psichiatrici e/o di abuso di alcol o di sostanze stupefacenti. Questi pazienti dovrebbero essere attentamente monitorati quando assumono benzodiazepine o sostanze simil-benzodiazepiniche.
Nei casi in cui si sia sviluppata dipendenza fisica, l’interruzione brusca del trattamento provocherà sintomi da sospensione, che possono includere: cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, agitazione, confusione e irritabilità. In casi gravi possono verificarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio alle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o attacchi epilettici.
Per approfondire questo punto si consiglia la lettura dell’articolo Dipendenza da ansiolitici, ipnotici e sedativi.
Insonnia rebound.
Alla sospensione del farmaco ipnoinducente può verificarsi una sindrome transitoria che consiste nella ricomparsa, in forma accentuata, dei sintomi che avevano indotto al trattamento con il farmaco. Essa può essere accompagnata da altre reazioni quali cambiamenti d’umore, ansia e agitazione, o disturbi del sonno.
Tale sindrome si presenta con maggiore probabilità se la somministrazione del farmaco viene interrotta bruscamente; pertanto il trattamento deve essere sospeso gradualmente.
Inoltre, è importante che il paziente sia a conoscenza della possibilità che si verifichino fenomeni rebound, riducendo così al minimo l’ansia provocata da tali sintomi nel caso questi dovessero insorgere nella fase di sospensione del farmaco.
Sembra che, nel caso di benzodiazepine o di sostanze simil-benzodiazepiniche con durata d’azione breve, i fenomeni da sospensione possano manifestarsi nell’intervallo tra due assunzioni.
Durata del trattamento.
La durata del trattamento deve essere la più breve possibile e non deve superare le 4 settimane inclusa la fase di sospensione del farmaco.
La durata del trattamento non deve essere prolungata oltre tale periodo, senza una rivalutazione della situazione del paziente.
Può essere utile informare il paziente, all’inizio del trattamento, che questo sarà di durata limitata e spiegare esattamente come dovrà essere progressivamente ridotto il dosaggio.
Amnesia.
Le benzodiazepine o le sostanze simil-benzodiazepiniche possono provocare amnesia anterograda. Il più delle volte questo effetto si manifesta diverse ore dopo l’assunzione del farmaco.
Per ridurre il rischio, i pazienti devono assicurarsi di poter dormire ininterrottamente per 8 ore (vedere paragrafo 4.8).
Altre reazioni psichiatriche e cosiddette paradosse.
Durante l’uso di benzodiazepine o di sostanze simil-benzodiazepiniche possono verificarsi: inquietudine, aggravamento dell’insonnia, agitazione, irritabilità, aggressività, deliri, collera, incubi notturni, allucinazioni, psicosi, comportamento anormale e altri effetti collaterali di tipo comportamentale noti per presentarsi quando si utilizzano agenti ipnotici/sedativi come Stilnox.
Qualora ciò si verificasse, l’uso del farmaco deve essere sospeso.
La comparsa di tali reazioni è più probabile nei bambini e negli anziani.
Sonnambulismo e comportamenti associati ad esso.
In pazienti che assumevano zolpidem e che non erano completamente svegli sono stati segnalati sonnambulismo e altri comportamenti associati come guidare nel sonno, preparare e mangiare cibo, telefonare, avere rapporti sessuali, con amnesia per l’evento. Sembra che, sia l’uso di alcol e di altri deprimenti del SNC insieme a zolpidem, sia l’uso di zolpidem a dosi che superano la dose massima consigliata, aumentino il rischio di tali comportamenti. Si deve considerare attentamente l’interruzione del trattamento con Stilnox nei pazienti che presentano tali comportamenti (ad esempio guidare nel sonno), per i rischi per il paziente e gli altri.
Lesioni gravi.
In relazione alle sue proprietà farmacologiche, Stilnox può causare sonnolenza e riduzione dello stato di coscienza, ciò può comportare cadute e conseguentemente gravi lesioni
Gruppi di pazienti.
Anziani: si veda il paragrafo Modalità di utilizzo.
Si richiede cautela nel prescrivere Stilnox a pazienti con insufficienza respiratoria cronica, poiché le benzodiazepine possono deprimere la funzione respiratoria.
Zolpidem non deve essere usato nei pazienti con grave insufficienza epatica acuta o cronica, poiché può causare encefalopatia.
Le benzodiazepine e le sostanze simil-benzodiazepiniche non sono raccomandate quale trattamento primario delle malattie psicotiche.
Le benzodiazepine e le sostanze simil-benzodiazepiniche non devono essere utilizzate da sole per il trattamento della depressione o dell’ansia associata a depressione (in tali pazienti potrebbero aumentare le tendenze suicide).
Anche se non sono state dimostrate interazioni farmacocinetiche e farmacodinamiche di significato clinico con gli antidepressivi SSRI, Stilnox, come le altre benzodiazepine e sostanze simil- benzodiazepiniche, deve essere somministrato con cautela nei pazienti con sintomi di depressione. In tali pazienti possono rilevarsi tendenze suicide e di conseguenza deve essere fornita la minima quantità di farmaco utile, a causa della possibilità di sovradosaggio intenzionale da parte del paziente.
Una depressione preesistente può essere rivelata durante l’utilizzo di Stilnox. Poiché l’insonnia può essere un sintomo di depressione, il paziente deve essere rivalutato se l’insonnia persiste.
Le benzodiazepine e le sostanze simil-benzodiazepiniche devono essere usate con estrema cautela in pazienti con precedenti di abuso di alcool o di stupefacenti.
Informazioni importanti su alcuni eccipienti.
Stilnox 10 mg compresse rivestite con film contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio/galattosio non devono assumere questo medicinale.
Gravidanza e allattamento.
Gravidanza.
Uso del famraco in gravidanza e durante l’allattamento.
Non sono disponibili, o sono molto limitati, i dati di zolpidem in pazienti in gravidanza. Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti relativamente allo sviluppo di tossicità riproduttiva.
Se il farmaco viene prescritto a una donna in età fertile, questa deve essere avvertita di contattare il Medico per la sospensione del trattamento, nel caso intenda intraprendere una gravidanza o sospetti di essere gravida.
Se, per assolute necessità mediche, Stilnox deve essere somministrato in fase avanzata di gravidanza, o durante il parto, si possono prevedere sul neonato effetti quali: ipotermia, ipotonia e depressione respiratoria moderata, causati dall’azione farmacologica del farmaco.
Sono stati riportati casi di grave depressione respiratoria neonatale quando zolpidem è stato usato con altri farmaci ad effetto deprimente sul SNC al termine della gravidanza.
Inoltre, i bambini nati da madri che assumevano benzodiazepine o sostanze simil-benzodiazepiniche su base cronica durante le ultime fasi della gravidanza, possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di manifestare sintomi da astinenza nel periodo post-natale.
Allattamento.
Poiché le benzodiazepine o le sostanze simil-benzodiazepiniche sono state ritrovate nel latte materno, Stilnox non deve essere somministrato alle madri durante l’allattamento.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
Stilnox compromette la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
I conducenti di veicoli e gli operatori di macchinari devono essere informati che, come con altri ipnotici, vi è un possibile rischio di sonnolenza, prolungato tempo di reazione, capogiro, sopore, vista confusa/doppia e ridotta vigilanza e compromissione della capacità di guidare, il mattino successivo alla terapia. Per minimizzare il rischio, si raccomanda un periodo di riposo di almeno 8 ore fra l’assunzione di Stilnox e la guida di veicoli, l’uso di macchinari e il lavoro in altezza.
Compromissione della capacità di guidare veicoli e comportamenti come “addormentarsi al volante” si sono verificati con zolpidem in monoterapia, alle dosi terapeutiche.
Inoltre, la co-somministrazione di zolpidem con alcol e altri farmaci ad effetto depressivo sul SNC accresce il rischio di tali comportamenti. I pazienti devono essere avvertiti di non usare alcol o altre sostanze psicoattive mentre assumono Stilnox.
Quando è controindicato.
- Il farmaco è controindicato in caso di:ipersensibilità al principio attivo (zolpidem) o ad uno qualsiasi degli eccipienti presenti nel preparato;
- Miastenia grave;
- Insufficienza respiratoria acuta e/o grave;
- Sindrome apneica durante il sonno;
- Bambini e adolescenti sotto i 18 anni;
- Insufficienza epatica grave;
- Gravidanza e allattamento.
Interazioni del farmaco con altre sostanze.
Associazione con farmaci ad effetto depressivo sul Sistema Nervoso Centrale.
Un potenziamento dell’effetto depressivo centrale può verificarsi nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, farmaci antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Pertanto, l’uso concomitante di zolpidem con tali farmaci può accrescere la sonnolenza e la compromissione psicomotoria nella giornata successiva, inclusa la compromissione della capacità di guidare. Inoltre, sono stati riportati casi isolati di allucinazioni visive nei pazienti che assumevano zolpidem con antidepressivi, compresi bupropione, desipramina, fluoxetina, sertralina e venlafaxina.
Nel caso di analgesici narcotici, si può manifestare anche un’accentuazione del senso di euforia, che conduce a un aumento della dipendenza psichica.
La co-somministrazione di fluvoxamina può accrescere i livelli ematici di zolpidem; l’uso concomitante non è raccomandato.
Inibitori e induttori del CYP450.
Stilnox viene metabolizzato da diverse isoforme dell’enzima epatico citocromo P450: il principale enzima è il CYP3A4 con il contributo del CYP1A2.
Le sostanze che inibiscono il citocromo P450 possono aumentare l’attività delle benzodiazepine o sostanze simil-benzodiazepiniche, come Stilnox.
La co-somministrazione di ciprofloxacina può accrescere i livelli ematici di zolpidem; l’uso concomitante non è raccomandato.
L’effetto farmacodinamico di Stilnox diminuisce quando esso è somministrato con un induttore del CYP3A4 come per esempio la rifampicina oppure l’erba di San Giovanni. È stata dimostrata un’interazione farmacocinetica tra zolpidem e l’erba di San Giovanni, con diminuzioni della Cmax media e dell’AUC media di zolpidem del 33,7 e 30,0% rispettivamente, quando somministrati insieme. La somministrazione associata dell’erba di San Giovanni può diminuire i livelli di zolpidem nel sangue, l’uso concomitante non è raccomandato.
Tuttavia, quando Stilnox è somministrato con itraconazolo (inibitore del CYP3A4) la sua farmacocinetica e la sua farmacodinamica non vengono significativamente influenzate. Il rilievo clinico di tali risultati non è noto.
La somministrazione concomitante di Stilnox e di un forte inibitore del CYP3A4, il ketoconazolo (200 mg due volte al giorno) ha prolungato l’emivita di eliminazione dello zolpidem, ha aumentato l’AUC totale e ha diminuito la clearance orale apparente in confronto a zolpidem più placebo. L’AUC totale di zolpidem, quando somministrato con ketoconazolo, aumenta di un fattore di 1,83 in confronto a zolpidem da solo. Non si considera necessario adattare il dosaggio usuale di Stilnox, ma si devono avvisare i pazienti che l’uso di Stilnox con ketoconazolo può aumentare gli effetti sedativi.
Altri farmaci.
Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche significative quando Stilnox viene somministrato associato a warfarin, digossina o ranitidina.
Effetti collaterali di Stilnox (zolpidem)
L’assunzione di Stilnox può causare l’insorgenza di uno o più effetti avversi, anche se non è detto che questi si debbano obbligatoriamente manifestare.
Uno dei principali, di cui abbiamo già detto è senz’altro la dipendenza che può essere fisica e psichica. Il rischio che questo problema si verifichi è dose-dipendente. I soggetti con un passato di alcol- o tossicodipendenza corrono rischi maggiori da questo punto di vista.
La brusca interruzione del trattamento con Stilnox può causare insonnia da rimbalzo. Di fatto, il soggetto inizia a lamentare che il disturbo per il quale aveva iniziato il trattamento, è ricomparsi (in genere la gravità del problema risulta maggiore rispetto a quella di inizio terapia; ricordiamo che questo inasprimento del problema che si verifica dopo la sospensione/riduzione di un trattamento farmacologico è noto come effetto rebound).
Altri disturbi indesiderati sono quelli di carattere psichiatrico: agitazione, inquietudine, irritabilità, collera, delirio, allucinazioni psicosi incubi e comportamento anormale ecc.
Si possono registrare altresì alterazioni della libido, confusione e depressione.
Un effetto collaterale particolarmente fastidioso da assunzione di Stilnox è l’amnesia anterograda (un disturbo della memoria a lungo termine); in genere il problema si presenta dopo alcune ore dall’assunzione del farmaco; è quindi consigliabile che il soggetto abbia la possibilità di fare un sonno ininterrotto di almeno 8 ore.
Sono documentati casi di sonnambulismo e comportamenti associati seguiti da amnesia dell’evento.
Vanno inoltre segnalati effetti collaterali quali mal di testa, capogiri, diplopia, disturbi gastrointestinali, cutanee e a carico del tratto respiratorio.
Vanno ricordati infine disturbi quali debolezza muscolare, dolore alla schiena, affaticamento, alterazioni dell’andatura e angioedema.
Attenti al Sovradosaggio.
Segni e sintomi.
In casi di sovradosaggio con Stilnox da solo o in associazione ad altri farmaci o sostanze che deprimono l’attività del SNC (incluso l’alcol) sono state segnalate una riduzione dello stato di coscienza fino al coma e una sintomatologia più grave che comprende conseguenze fatali.
Trattamento.
In caso di sovradosaggio di benzodiazepine o sostanze simil-benzodiazepiniche, bisogna indurre il vomito (entro un’ora) se il paziente è cosciente oppure effettuare una lavanda gastrica, con protezione delle vie aeree, se il paziente è in stato di incoscienza.
Se lo svuotamento dello stomaco non dovesse portare ad alcun vantaggio, somministrare carbone attivo per ridurre l’assorbimento.
Le funzioni cardiovascolari e respiratorie devono essere attentamente monitorizzate nell’unità di terapia intensiva.
Farmaci sedativi dovrebbero essere evitati anche in caso di eccitazione psicomotoria.
Il flumazenil può essere un utile antidoto, tuttavia la somministrazione di flumazenil può contribuire all’insorgenza di sintomi neurologici (convulsioni).
Lo zolpidem non è dializzabile.
Se si è assunta una dose eccessiva di medicinale è consigliabile contattare quanto prima possibile il proprio medico curante o la struttura sanitaria più vicina.
Per saperne di più consultate il bugiardino dell’Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA): LINK.
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